Erschienen in:
2011 | Opioide | OriginalPaper | Buchkapitel
6. Opioide
verfasst von : Prof. Dr. Michael Schäfer
Erschienen in: Pharmakotherapie in der Anästhesie und Intensivmedizin
Verlag: Springer Berlin Heidelberg
Zusammenfassung
Die Opioide umfassen die Opiate, d. h. die natürlich vorkommendenöpiumalkaloide(u. a. Codein, Morphin, Ihebain, Papaverin) aus dem eingetrockneten Milchsaft der Früchte des Schlafmohns Papaver somniferum, die synthetisch bzw. semisynthetisch hergestelltenOpioidsubstanzen(u. a. Fentanyl, AIfentaniI, Sufentanil) und die körpereigenenOpioidpeptide(u. a. Endorphin, Enkephalin, Dynorphin; [7]).
Entsprechend ihrer Wirkung am Opioidrezeptor werden den die Opioide in Agonisten, gemischte Agonisten-Antagonisten und Antagonisten unterteilt (◘ Tab. 6.1). Agonisten führen zu einer Aktivierung, Antagonisten hingegen zu einer Blockade des Rezeptors. Gemischte Agonisten-Antagonisten aktivieren und hemmen gleichzeitig verschiedene Rezeptoren. Die Agonisten werden unterteilt in schwache und starke Opioide entsprechend ihrer intrinsischen Wirkstärke am Rezeptor [4].
Schwache Opioide zeigen einenCeiling-Effektauf, d. h. nach Erreichen einer bestimmten Wirkstärke führt eine weitere Dosissteigerung zu keiner weiteren Zunahme der Wirkung. Starke Opioide weisen keinen Ceiling-Effekt auf, d. h. die analgetische Wirksamkeit nimmt linear mit steigender Dosis zu.